導(dǎo)語：米諾地爾泡沫劑質(zhì)量評價及藥效學(xué)研究一文來源于網(wǎng)友上傳，不代表本站觀點，若需要原創(chuàng)文章可咨詢客服老師，歡迎參考。

摘要:通過試驗對本科研項目已制備的米諾地爾泡沫劑進(jìn)行質(zhì)量評價考察和藥效學(xué)初步研究。利用紫外分光光度計法測定米諾地爾泡沫劑中主要含量，按照《中國藥典》2015年版中相關(guān)規(guī)定規(guī)定考察米諾地爾泡沫劑外觀性狀、每撳噴量、每瓶總噴次數(shù)等；通過實驗動物家兔皮膚刺激性試驗，將家兔脫毛進(jìn)行制劑毒理學(xué)研究，觀察其給藥部位毛發(fā)生長效果。所得的米諾地爾泡沫劑的泡沫細(xì)膩、均勻、穩(wěn)定、持久，符合《中國藥典》2015年版的相關(guān)規(guī)定，并具有良好的促毛發(fā)生長作用。

關(guān)鍵詞:米諾地爾；泡沫劑；藥效學(xué)

已制備的米諾地爾泡沫劑，可以有效提高米諾地爾臨床應(yīng)用的生物利用度。因泡沫劑能夠深度給藥，其噴出物不流動，泡沫穩(wěn)定，持續(xù)時間長，能夠與病灶全面接觸，且附著性強[1]，也減輕了對皮膚黏膜的化學(xué)刺激和物理刺激，大大延長了藥物在病灶部位的作用時間，使皮膚無不適感[2]。另外，臨床應(yīng)用已經(jīng)證明，泡沫劑已成為一種新興的臨床新劑型，已被廣泛推廣使用[3]。

1儀器與試藥

米諾地爾原料藥、十二烷基硫酸鈉、PEG400、甘油、家兔、MP-200B型電子天平、超聲儀、U-1900紫外分光光度計、XW-80A渦旋混合器、手壓網(wǎng)式泡沫泵等。

2性質(zhì)考察方法

2.1含量測定。2.1.1測定波長選擇。取米諾地爾0.01g加10mLHCL（9→1000）溶解，精密量取40μL加HCL（9→1000）10mL得4μg/mL溶液?？瞻渍{(diào)零，在200-400nm照紫外，在281nm有最大吸收。空白輔料在此處無吸收，因此選用281nm作為米諾地爾的測定波長。2.1.2標(biāo)準(zhǔn)曲線測定。精密稱取米諾地爾0.01007g加10mlHCL（9→1000）溶解，精密量取取20、30、40、50、60μL加HCL（9→1000）稀釋到10mL，渦旋1min，在281nm處測定吸光度。得回歸方程為A=0.1115C+0.0204，R2=0.9999（線性范圍為2～6μg/mL）。2.1.3穩(wěn)定性實驗。取標(biāo)準(zhǔn)曲線下第三個溶液，分別在0、2、4、6、12測定吸光度，RSD為0.35%。結(jié)果表明在12h內(nèi)溶液穩(wěn)定。2.1.4加樣回收率實驗。精密稱取米諾地爾適量5份，按處方量加入空白輔料溶劑定容到10mL混勻，精密量取40μL，加HCL（9→1000）稀釋到10mL混勻，每份樣品測定三次計算回收率。得平均回收率為100.06%，RSD=0.58%。2.1.5每撳主藥含量的測定取供試品3瓶，用溶劑洗凈套口倒于加入一定量吸收液的燒杯中，將套口浸入吸收液液面下，噴射10次，取出供試品，轉(zhuǎn)移至適宜量瓶中并稀釋至刻度，按標(biāo)準(zhǔn)曲線測定，所得結(jié)果除以取樣噴射次數(shù)，為平均每撳主藥含量，結(jié)果為7.37mg/撳。每撳主藥含量為每撳主藥含量標(biāo)示量的97.06%。符合藥典規(guī)定的80%~120%。2.2外觀性狀。肉眼觀察，本品為無色透明或淺紅色液體，靜置一周無結(jié)晶析出。噴出為白色細(xì)膩泡沫。2.3泡沫持續(xù)時間的測定將米諾地爾泡沫劑噴入干燥燒杯3撳，得到均勻細(xì)膩的泡沫。泡沫完全消去所用時間為136min。2.4每撳噴量。取供試品4瓶，分別試噴數(shù)次后，擦凈，精密稱定，再連續(xù)噴射3次，擦凈，精密稱定，計算每次噴量，連續(xù)噴射10次，擦凈，精密稱定，再按上述方法測定3次噴量，繼續(xù)連續(xù)噴射10次后，按上述方法再測定4次噴量，計算每瓶10次噴量的平均值分別為4.52、4.17、4.59、4.36g。平均每撳量為0.44g。2.5每瓶總噴次數(shù)。取供試品4瓶，除去帽蓋，充分振搖，釋放內(nèi)容物至收集容器內(nèi)，按壓噴霧泵，直至噴盡為止，計算噴射次數(shù)分別為159、160、153、159。平均每瓶為158撳。2.6制劑的毒理學(xué)研究—皮膚刺激性實驗取16只家兔（2kg）隨機(jī)平均分為兩組,即完整皮膚組和破損皮膚組。給藥于各組8只家兔。于給藥前24h用8%硫化鈉將家兔背部脊柱兩側(cè)毛脫掉,脫毛面積約相當(dāng)于體表面積的10%(每側(cè)各約50cm2),破損皮膚用針頭劃破皮膚(以滲血為度)造成。（見表1）由實驗結(jié)果可知，米諾地爾噴霧劑對家兔破損皮膚和完整皮膚均無刺激。

3結(jié)論

已制備的米諾地爾泡沫劑，手壓網(wǎng)式泡沫泵每瓶總撳次數(shù)為153～160撳，平均每撳量為0.44g，每撳平均含藥量為7.37mg，泡沫持續(xù)時間為136min。所得泡沫細(xì)膩穩(wěn)定，符合2015年版《中國藥典》相關(guān)規(guī)定。經(jīng)試驗驗證米諾地爾泡沫劑對家兔皮膚無刺激。說明本試驗設(shè)計的米諾地爾泡沫劑制備工藝合理，切實可行。

參考文獻(xiàn)

[1]宋彥遠(yuǎn),韋蘭柘,王東文,王麗英.米諾地爾酊的制備及含量測定[J].山西醫(yī)藥雜志,2013,42(01):90-91.

[2]毛康琳,王瑾,苗勇,胡志奇.米諾地爾在脫發(fā)脫發(fā)治療中的臨床應(yīng)用及其機(jī)制研究進(jìn)展[J].臨床醫(yī)藥文獻(xiàn)電子雜志,2017,4(41):8116-8118.

[3]邵顯華,郝春生,楊昌永,田慶玲,姚晉寶,季長江,常會珍.CO2泡沫劑篩選及穩(wěn)定性實驗研究[J].能源與環(huán)保,2019,41(02):98-101.

作者:盧爽 馬家偉 邵嘯 馬先鵬 單位:1.吉林農(nóng)業(yè)科技學(xué)院 2.生物與制藥工程學(xué)院 3.北華大學(xué)附屬醫(yī)院皮膚科